項目簡(jiǎn)介：
本課題旨在研究以5-氧基苯酞為原料，用季銨鹽催化合成西酞普蘭的二醇中間體，解決兩步格氏一鍋化原工藝收率低、分離提純困難等問(wèn)題，并進(jìn)一步縮合得到西酞普蘭原料藥。計劃先對克級工藝進(jìn)行優(yōu)化，然后放大到1公斤級的規模，通過(guò)優(yōu)化獲得成熟的工藝條件后繼續放大到10公斤級的中試規模，進(jìn)一步調整和完善，最終獲取一條生產(chǎn)穩定，收率高，產(chǎn)品質(zhì)量符合國際標準的小型中試工藝條件。
本項目采用季銨鹽催化兩步格氏一鍋化反應的新體系，可大幅提高反應產(chǎn)率，并且在克級規模實(shí)驗室研究中獲得成功，產(chǎn)品收率與質(zhì)量穩定，放大實(shí)驗正在進(jìn)行中。該技術(shù)由中科院物構所獨立研發(fā)并以唯一申請人申報專(zhuān)利一項，不存在技術(shù)轉讓和企業(yè)轉化產(chǎn)權糾紛。
